Particularitati farmacocinetice ale tetraciclinelor

3x puncte

categorie: Medicina

nota: 9.78

nivel: Facultate

Absorbtia rectala a tetraciclinelor este redusa. Injectarea pe cale i.v.realizeaza rapid concentratii inalte. Nu se aplica pe seroase si nu se administreaza sub forma de aerosoli, fiind iritante. Sunt bine suportate in aplicatii pe tegumente, cea mai putin sensibilizanta fiind clortetraciclina.

Ajunse in sange tetraciclinele formeaza in procente variabile ( 40 - 80 % )[...]
DOWNLOAD REFERAT

Preview referat: Particularitati farmacocinetice ale tetraciclinelor

Absorbtia rectala a tetraciclinelor este redusa. Injectarea pe cale i.v.realizeaza rapid concentratii inalte. Nu se aplica pe seroase si nu se administreaza sub forma de aerosoli, fiind iritante. Sunt bine suportate in aplicatii pe tegumente, cea mai putin sensibilizanta fiind clortetraciclina.

Ajunse in sange tetraciclinele formeaza in procente variabile ( 40 - 80 % ), complexe cu proteinele plasmatice. Concentratia sanghina dupa administrarea orala este in functie de substanta, a dozei egale prezentand ordinea descrescanda: tetraciclina > oxitetraciclina > clortetraciclina. Dintre preparatele de semisinteza dimetilclortetraciclina are un timp de injumatatire 44 % mai lung decat al tetraciclinei, nivelul sanguin este ridicat si efectul bacteriostatic se mentine cel putin 48 ore.

Difuziunea tetraciclinelor este buna si rapida insa inegala la nivelul tesuturilor. Im bila se constata o concentartie de 10 ori mai mare dacat nivelul sanguin. O parte din substanta activa ajunsa in bila este resorbita intestinal - circuit enterohepatoc -, fapt ce contribuie la mentinerea pentru o perioada mai lunaga de timp a unor nivele plasmatice crescute. In bila concentratiile ajung la valori de 5 - 30 ori mai mari ca in plasma ( atunci cand caile biliare sunt libere ).

In LCR tetraciclina realizeaza concentratii de 10 -10 % din nivelul sanguin, iar oxi si clortetraciclina numai 5-10 % din acest nivel. Deci concentratiile in LCR sunt mici, ineficace cand administrarea se face oral.

Tetraciclinele strabat bariera placentara, realizand concentratii de circa 70 % in sangele fetal, fata de concentratia din sangele matern. Difuzeaza si in lapte. Tetraciclinele patrund nu numai in spatiile intercelulare, dar si intracelular. O difuziune particulara a tetraciclinelor se observa la nivelul oaselor si dintilor determinand coloratia galben - cafeniu a primei dentitii ( cand sunt administrate in ultimul trimestru al sarcinii, perioada neonatala si chiar in primii 2 ani de viata ). Concentratii active se gasesc dupa 96 ore de la administrare, prezenta lor putand fi depistata si dupa circa 4 luni.

Metabolizarea tetraciclinelor in organism este diferita, in raport cu substanta. In timp ce oxitetraciclina se transforma numai 20 %, tetraciclina se metabolizeaza in proportie mai mare. Tetraciclinele din generatia a II-a realizeaza concentratii mari in organele genitale masculine si feminine, ,in plamani, bila, sputa si saliva, iar minociclina difuzeaza bine in LCR si lacrimi, fapt ce-i permite iradicarea stratusului de purtator cronic de meningococ.

Eliminarea tetraciclinelor se face pe diferite cai. Viteza de eliminare depinde de natura substantei. Tetraciclina se elimina in proportie de 40 % prin scaun, sub forma activa, motiv pentru care poate provoca frecvent fenomene de disbacterioza intestinala ceea ce explica influentarea marcata a florei intestinale. Eliminarea renala prin filtrare glomerurala, intereseaza aproximativ 60 % din forma activa. Insuficienta renala determina acumularea si creste toxicitatea tetraciclinelor. Prin urina urina se elimina astfel aproximativ 90 % din cantitatea administrata.

Doxicilina face exceptie eliminandu-se prin colon de aceea influenteaza mai putin flora intestinala si nu se acumuleaza in insuficienta hepatica si renala. Eliminarea astfel a doxicilinei reprezinta un avantaj din punct de vedere a reactiilor adverse digestive si al faptului ca epurarea nu este practic influentata de stare functionala a ficatului si rinichilor.

Eliminarea tetraciclinelor se face prin bila unde antibioticul atinge concentratii de 10 ori mai mare decat in sange si prin urina unde se realizeaza o concentratie de 5 ori mai mare decat cea sanguina.
DOWNLOAD REFERAT
« mai multe referate din Medicina

CAUTA REFERAT

TRIMITE REFERAT CERE REFERAT
Referatele si lucrarile oferite de E-referate.ro au scop educativ si orientativ pentru cercetare academica.